引朵牌吲哚布芬片属于新一代的抗血小板药物[1],不仅能可逆性地抑制血小板环氧化酶-1、降低血小板的黏附,还能通过血管内皮和血管平滑肌舒张血管,起到维持血管畅通、改善血液循环、预防血栓形成的效果。临床常用于预防、治疗心脑血管疾病、2型糖尿病、难治性肾病,预防静脉血栓等疾病。
作为一种抗血小板聚集抑制剂,近几年来引朵牌吲哚布芬片逐渐被关注,独家优势众多更是让吲哚布芬片在短时间内受到很多医患的欢迎。与其他的抗血小板聚集药物对比,吲哚布芬片有着显著的优势:
1、安全性更高、不良反应发生率更小
临床实践证实,吲哚布芬片可逆、高选择性抑制血小板环氧化酶-1活性,减少血栓素A2的合成,及血管内皮前列环素的生成,对前列腺素的分泌影响很小,因此胃肠反应少,出血风险低,安全性高。
具体来说,由于吲哚布芬对环氧化酶-1的抑制具有高选择性,较少影响胃肠道前列环素的合成,因此不易引起消化性溃疡等并发症,具有良好的耐受性[1][2]。另外,有学者研究发现,吲哚布芬抑制前列腺素合成的效应要明显低于其他抗血小板聚集抑制药,而前列腺素对胃肠道黏膜具有保护作用,因而吲哚布芬对胃肠道的刺激小,不良反应也比较少。
2、半衰期短,达到峰值时间短
引朵牌吲哚布芬片口服吸收快,通常只要2个小时后血浆浓度即可达到浓度峰值小时,[2]血浆蛋白结合率>99%,75%-80%药物以葡萄糖酸结合物形式随尿排泄,部分以原形排除:
一次口服吲哚布芬片200mg后2小时即可达到最大抑制作用,且12小时后仍有显著抑制作用(90%),但在24小时内可恢复[3]!相比其他血小板聚集抑制药而言,吲哚布芬片半衰期短,达到峰值时间短。
3、停药后血小板功能恢复更快
引朵牌吲哚布芬片对血小板聚集有抑制作用,但只要停药患者血小板功能很快便能恢复正常 [4]。因为吲哚布芬片抗血小板的作用是短暂的,通过可逆性地抑制血小板环氧化酶抑制血小板聚集,发挥抗血小板作用,在吲哚布芬停止给药后 24 小时内血小板可恢复正常的功能。与其他抗血小板治疗方案相比,使用吲哚布芬的出血风险较低[5]。
4、不用频繁检测凝血指标,更容易被患者接受
引朵牌吲哚布芬片对血小板聚集活化剂所致血小板聚集具有一定的抑制效果,呈剂量依赖性及可逆性,并对血小板活化具有阻滞作用,可诱导红细胞变形能力增加,调整凝血功能,因而对患者而言不用频繁检测凝血指标,更容易被患者所接受。
5、术前患者无需停药太久
前面也说过,在引朵牌吲哚布芬片停止给药后24小时内血小板即可恢复正常的功能,因此对于很多服用吲哚布芬片但需要择期手术的患者来说,吲哚布芬片不用提前几天停药,短期抗血小板治疗更有优势。
参考资料:
1、Lee JY, Sung KC, Choi HI. Comparison of aspirin and indobufen in healthy volunteers[J]. Platelets, 2016, 27(2): 105-109.
2、Barillà F,Pulcinelli FM,Mangieri E,et al.Clopidogrel plus indobufen in acute coronary syndrome patients with hypersensitivity to aspirin undergoing percutaneous coronary intervention[J].Platelets,2013,24(3):183-188.
3、 De Caterina R,Giannessi D,Bernini W,et al. A prostacyclin - sparing effect of indobufen vs. aspirin[J]. Thromb Haemost,1996,75( 3) : 510.
4、张鑫,韩立会,刘玉红,等.吲哚布芬治疗冠心病合并低卒中风险非瓣膜性心房颤动患者的效果观察〔J〕.中国实用医药,2019,14(28):56-57.
5、Marzo A,Crestani S,Fumagalli I,et al. Endoscopic evaluation of the effects of indobufen and aspirin in healthy volunteers[J].Am J Ther,2004,11 ( 2 ) : 98-102.DOI: 10.1097 /00045391-200403000-00004.
[1]这是直接引用的文献原话
[2]辛苦重新查证这个数据
[3]同上,注意强调是停药后 恢复,不是直接就恢复
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